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肿瘤的生长和转移都依赖血管网的存在。肿瘤血管内皮细胞是抗肿瘤治疗的关键靶点之一。肿瘤血管靶向治疗有两种截然不同的模式,（1）抑制肿瘤新生血管生成;（2）阻断已有肿瘤血管。相应的药物称为血管阻断剂（vascular disrupting agents,VDAs）,分为抗体和小分子两类。小分子血管阻断剂是目前研究的热点。本文就小分子血管阻断剂的研究进展、用药策略及疗效评价进行综述。