【摘 要】
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ＳｉｎｅｎｘａｎＡ（２）是一从红豆杉组织培养物中分离得到的具有紫杉醇母核Ａ／Ｂ／Ｃ环骨架的化合物。以该化合物为起始原料，通过４，２０－双键合成Ｄ－环，在１４β-位引入侧链等合成了１，７，９，１３－脱氧－１４β-侧链紫杉醇类似物４和５。这两个化合物
【机 构】
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中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所!北京１０００５０,中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所!北京１０００５０,中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所!北京１０００５０,中国医学科学院中国协
【出 处】
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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences
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ＳｉｎｅｎｘａｎＡ（２）是一从红豆杉组织培养物中分离得到的具有紫杉醇母核Ａ／Ｂ／Ｃ环骨架的化合物。以该化合物为起始原料，通过４，２０－双键合成Ｄ－环，在１４β-位引入侧链等合成了１，７，９，１３－脱氧－１４β-侧链紫杉醇类似物４和５。这两个化合物在体外活性实验中，对ＫＢ，Ａ２７８０和ＨＣＴ－８细胞株的细胞毒性比紫杉醇显著降低；１０μｍｏｌ·Ｌ(－１)浓度下对微管蛋白聚合没有作用。
SinenxanA (2) is a compound having a paclitaxel parent nucleus A / B / C loop skeleton isolated from tissue culture of Taxus. 1,7,9,13-deoxy-14β-pendant paclitaxel analogs 4 and 5 were synthesized using this compound as a starting material, D-ring formation by 4,20-double bond, introduction of a side chain at 14β-position and the like . The in vitro cytotoxicity of these two compounds against paclitaxel was significantly reduced in KB, A2780 and HCT-8 cell lines and no effect on tubulin polymerization at 10 μmol·L -1 concentration.
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