【摘 要】
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目的对68Ga－DOTA－曲普瑞林(68Ga－DOTA－TRP；TRP是促性腺激素释放激素的类似物)进行合成、质控和临床前评估，并报道其作为促性腺激素释放激素(GnRH)受体显像剂的可能性。方法DOTA－TRP经两步合成，然后进行68Ga标记、标记品鉴定和稳定性检测。正常雄性小鼠和荷4T1肿瘤细胞的小鼠模型在静脉注射显像剂120 min内完成生物分布研究。结果TRP和DOTA合成后的化学纯度>95
【机 构】
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215004 苏州大学附属第二医院核医学科
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目的对68Ga－DOTA－曲普瑞林(68Ga－DOTA－TRP；TRP是促性腺激素释放激素的类似物)进行合成、质控和临床前评估，并报道其作为促性腺激素释放激素(GnRH)受体显像剂的可能性。
方法DOTA－TRP经两步合成，然后进行68Ga标记、标记品鉴定和稳定性检测。正常雄性小鼠和荷4T1肿瘤细胞的小鼠模型在静脉注射显像剂120 min内完成生物分布研究。
结果TRP和DOTA合成后的化学纯度>95%。使用40～60 μg的TRP进行标记，随后固相纯化，68Ga－DOTA－TRP的放化纯>99%(ITLC、HPLC)，95 ℃时比活度为1 400～2 100 MBq/nmol。与完整的全肽相比，DOTA－TRP的半抑制浓度(IC50)分别是(0.11±0.01)和(0.22±0.05) nmol/L。生物分布研究结果显示，肾脏、胃和睾丸摄取明显，这与GnRH受体配体的分布相一致。4T1细胞雌性小鼠肿瘤模型的肿瘤组织在注射显像剂后30～120 min显著摄取，60 min时肿瘤/血液、肿瘤/肌肉的比值分别为28和>50。显像剂经肾脏快速排出。
结论68Ga－DOTA－TRP是一种适用于GnRH受体显像的显像剂。
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