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促性腺激素释放激素激动剂(GnRh.a)是将促性腺激素释放激素(GnRH)第6,10位上的氨基酸加以替换得到新的结构。新产生的肽链结构稳定,半衰期延长(1~6h),与相应受体的结合能力也增加100~200倍。^[1]GnRh有双向调节作用,正常情况下通过脉冲式分泌,经下丘脑-垂体-门脉循环进入垂体前叶,引起垂体前叶的促性腺激素也呈脉冲式释放,刺激黄体生成素(LH)与卵泡生成素(FSH)的分泌,从而调节体内的内分泌系统和生殖系统,GnRh持续分泌/非脉冲式分泌消耗垂体的GnRH受体数量,