【摘 要】
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以2-羟基苯甲醛(4)为原料,在氢氧化钾催化下,与3-甲氧基苯乙酮(3)反应制得1-(2-羟基苯基)-3-(3-甲氧基苯基)-2-丙烯酮(2),2在I2/DMSO体系中发生氧化关环反应得到3\'-甲氧基黄酮(1),产品结构通过核磁共振氢谱进行了表征确证.优化了反应条件:在第一步羟醛缩合反应中,氢氧化钾为催化剂,n(2-羟基苯甲醛):n(氢氧化钾)=1:5;在2-羟基查耳酮的氧化关环反应中:n(1-(2-羟基苯基)-3-(3-甲氧基苯基)-2-丙烯酮):n(碘)=1.00:0.15,反应溶剂为二甲基亚砜
【机 构】
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武汉城市学院医学部,湖北武汉430083
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以2-羟基苯甲醛(4)为原料,在氢氧化钾催化下,与3-甲氧基苯乙酮(3)反应制得1-(2-羟基苯基)-3-(3-甲氧基苯基)-2-丙烯酮(2),2在I2/DMSO体系中发生氧化关环反应得到3\'-甲氧基黄酮(1),产品结构通过核磁共振氢谱进行了表征确证.优化了反应条件:在第一步羟醛缩合反应中,氢氧化钾为催化剂,n(2-羟基苯甲醛):n(氢氧化钾)=1:5;在2-羟基查耳酮的氧化关环反应中:n(1-(2-羟基苯基)-3-(3-甲氧基苯基)-2-丙烯酮):n(碘)=1.00:0.15,反应溶剂为二甲基亚砜,85℃反应24h.优化条件下产物总收率为82.2％.此外,采用MTS法测试了 3\'-甲氧基黄酮(1)对MCF-7、PC-3、HepG2、HeLa和A549五种肿瘤细胞的抑制活性.结果表明,3\'-甲氧基黄酮(1)对五种肿瘤细胞均表现良好的抑制活性,尤其是对HepG2有最强的抑制活性,其IC50=11.3±1.4 μmol/L,为进一步开发具有抗肿瘤活性的3\'-甲氧基黄酮类化合物提供参考.
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