【摘 要】
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目的改进达比加群酯的合成工艺,提高反应收率并简化操作。方法以4-甲胺基-3-硝基苯甲酸为原料,与3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯缩合后,经催化氢化、酰胺化后闭环、成脒、与氯甲
【机 构】
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沈阳药科大学制药工程学院; 军事医学科学院毒物药物研究所;
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目的改进达比加群酯的合成工艺,提高反应收率并简化操作。方法以4-甲胺基-3-硝基苯甲酸为原料,与3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯缩合后,经催化氢化、酰胺化后闭环、成脒、与氯甲酸正己酯反应得到达比加群酯。结果与结论目标化合物的结构经核磁共振氢谱、质谱确证。改进后的合成方法与原工艺相比,环境友好,收率提高了16.4%,总收率为33.75%(以4-甲胺基-3-硝基苯甲酸计)。
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