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二磷酸盐自30多年前被发现对破骨细胞有抑制作用以来，已成为临床上重要抗骨吸收药物。二磷酸盐分为含氮二磷酸盐和不含氮二磷酸盐两类。含氮二磷酸盐对抑制破骨细胞骨吸收机制是通过抑制甲羟戊酸途径实现的，而不含氮二磷酸盐则通过竞争性抑制ADT／ATP移位酶而发挥作用。同时二磷酸盐对成骨细胞与破骨细胞间信号的调节也有重要作用，但其对破骨细胞的具体调节机制尚存在较大争议，仍有待进一步研究。