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隐球菌感染每年导致超100万例患者新增感染及近60万例病死报道,严重威胁公众健康。隐球菌对目前有限的抗菌药物的耐药性日益严重,新药研究十分迫切。抗隐球菌药物发挥药效除需具备一般抗真菌药物的特点外,还需进入宿主细胞以及穿透血脑屏障。筛选具有全新作用机制的小分子化合物和已上市药物"老药新用"是目前抗隐球菌药物研发的两种主要策略。本文综述了据此获得的抗隐球菌先导化合物或药物的抗菌活性、作用机制和临床研究进展。