目的研究雷公藤红素对人胃癌细胞SGC-7901和人脐静脉内皮细胞ECV304增殖抑制活性及能量代谢干预的作用机制。方法选取SGC-7901和ECV304细胞,采用MTT法、生长曲线测定雷公藤红素对2种细胞增殖抑制活性;HE染色法观察细胞形态变化;分光光度法测定糖酵解途径酶[己糖激酶(HK)、丙酮酸激酶(PK)和乳酸脱氢酶(LDH)]、三羧酸循环酶[琥珀酸脱氢酶(SDH)]的活力及能量代谢产物ATP的量;Western blotting法测定低氧诱导因子(HIF-1α)和单羧基转运体(MCF-4)蛋白表达水平。结果雷公藤红素对SGC-7901和ECV304细胞增殖抑制作用具有时间和剂量依赖性,引起2种细胞形态变化,降低2种细胞HK、LDH和SDH活力,使细胞内ATP的量明显减少,SGC-7901细胞中HIF-1α和MCT-4表达明显降低,而ECV304细胞内2种蛋白表达下降不明显。结论雷公藤红素通过降低SGC-7901细胞和ECV304细胞中HIF-1α和MCT-4蛋白表达水平,抑制2种细胞能量代谢相关酶活力,导致能量不足,细胞增殖受到抑制,从而达到抑制胃癌细胞生长和肿瘤血管生成的双重抗肿瘤作用。