抗血吸虫病药物吡喹酮类似物2-二硫代甲酸酯的合成

来源 :重庆医科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:dingdingdeaiqing85
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为寻找抗血吸虫病新药,对吡喹酮的化学结构进行修饰,合成了五种新的吡喹酮类似物:2-二硫代甲酸酯-1:2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a] 异喹啉-4-酮,动物实验筛选的结果表明化合物Vla、c、e治疗感染小鼠后的减虫率在10%左右,抗血吸虫作用较吡喹酮差.中间体2-苯甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮的合成,采用相转移法,避免了原环合反应中的缺点. In order to search for a new anti-schistosomiasis drug, the chemical structure of praziquantel was modified and five new praziquantel analogues were synthesized: 2-dithioformate-1: 2,3,6,7,11b- Hexahydro-4H-pyrazino [2,1-a] isoquinolin-4-one, animal experiments screening results showed that the compound Vla, c, e treatment of infected mice after the worm reduction rate of about 10% Schistosoma is poorer than praziquantel Intermediate 2-benzoyl-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4H-pyrazino [2,1-a] The synthesis, using phase transfer method, to avoid the shortcomings of the original cyclization reaction.
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