串联式三组分反应构建取代吡唑杂环

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建立一种串联三组分反应构建取代吡唑杂环的方法.以肼和醛为原料在二氯乙烷中反应先生成腙3,直接加入丙炔酸甲酯(4),在氯化亚铜催化下快速生成Michael加成产物5.该中间体以化学量的三氯化铁氧化发生环合反应,获得高收率的吡唑环衍生物6.各步反应中间体不必分离,脂肪肼、芳香肼以及芳香醛对该反应具有良好适应性. To establish a method of tandem three-component reaction for the substitution of pyrazole heterocycle.Preparation of hydrazone 3 by hydrazine and aldehyde as raw materials in dichloroethane directly adds methyl propionate (4) Copper-catalyzed Michael addition product 5. This intermediate was cyclized with a stoichiometric amount of ferric chloride to obtain a high yield of pyrazole ring derivative 6. The intermediate of each reaction did not need to be separated, , Aromatic hydrazines and aromatic aldehydes have good adaptability to the reaction.
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