C(2)-酰胺基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂的合成及抑菌活性的研究

来源 :有机化学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:hanyan0503
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设计合成了三类C(2)酰胺基取代的1,5-苯并硫氮杂衍生物:2-酰胺基(N-芳基)-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂、2-酰胺基(N-烷基)-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂和2-酰胺基(N,N-二烷基)-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂,其结构用元素分析,IR,MS及1H NMR确证.测定了目标化合物的抑真菌活性,结果表明部分化合物对新生隐球菌具有中等强度的抑真菌活性.还研究了2-酰胺基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂的合成反应条件. Three classes of C (2) amide-substituted 1,5-benzothiazepine derivatives were designed and synthesized: 2-amido (N-aryl) -4-aryl-1,5-benzothiazepine (N-alkyl) -4-aryl-1,5-benzothiazepine and 2-amido (N, N-dialkyl) -4-aryl-1 , 5-benzothiazepine, the structure was confirmed by elemental analysis, IR, MS and 1H NMR. The inhibitory fungi activity of the target compounds was determined and the results showed that some of the compounds had moderate inhibitory fungal activity against Cryptococcus neoformans. Synthesis conditions of 2-acylamino-4-aryl-1,5-benzothiazepine were studied.
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