小分子靶向受体酪氨酸激酶抑制剂TW9183的合成及体外抗肿瘤活性

来源 :华侨大学学报(自然科学版) | 被引量 : 0次 | 上传用户：wangleisxh1234

【摘要】

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合成一系列喹啉类衍生物,初步筛选出候选药物TW9183,并对其体外抗肿瘤活性进行研究.4,7-二氯喹啉通过亲核取代、酰氯化及缩合反应得到TW9183.采用四甲基偶氮唑盐法（MTT）、平板

【作者】

：

雷春花王雪玉杨育才吴振王立强

【机构】

：

华侨大学生物医学学院,台湾大学生化科学系,厦门大学药学院

【出处】

：

华侨大学学报(自然科学版)

【发表日期】

：

2015年2期

【关键词】

：

喹啉衍生物受体酪氨酸激酶抑制剂合成反应抗肿瘤活性 quinoline derivatives receptor tyrosine kinase inhib

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合成一系列喹啉类衍生物,初步筛选出候选药物TW9183,并对其体外抗肿瘤活性进行研究.4,7-二氯喹啉通过亲核取代、酰氯化及缩合反应得到TW9183.采用四甲基偶氮唑盐法（MTT）、平板克隆、划痕法、Hoechst 33342染色、蛋白免疫印迹及流式细胞术研究TW9183对3种人类肿瘤细胞（Hela,A549,SMMC-7721）的体外抑制作用.产物结构经红外光谱、核磁共振氢谱、碳谱、电喷雾质谱和元素分析表征确证.实验结果表明：TW9183能有效抑制3种肿瘤细胞的增殖,但对正常人脐静脉内皮细胞（HUVEC

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