阿片样肽:强效皮啡肽四肽衍生物的镇痛活性

来源 :国外医学.药学分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:yangmx198808
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皮啡肽(Dermorphins,H-Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-X-Ser-NH_2,X=Pro 或HyP)有很强的阿片样活性,其氨端四肽(I)是保持活性的最小片段,但体内外试验均比皮啡肽活性要低。为探索构一效关系,已合成并试验60种“小皮啡肽”。这些寡肽中的N-端被胍基取代和/或C-端带有金刚烷酰胺或D-α甲基苯酰胺所形成的肽(2~4),体 Dermorphins (H-Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-X-Ser-NH2, X = Pro or HyP) have strong opioid activity and their amino terminal tetrapeptide (I) Activity of the smallest fragment, but in vivo experiments were lower than the activity of dermorphin. To explore the structure-activity relationship, 60 “small dermorphins” have been synthesized and tested. Peptides (2-4) in which the N-terminus of these oligopeptides are substituted with guanidino groups and / or with adamantanamides or D-α-methylbenzamide at the C-terminus,
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