阿霉素硅微粒栓塞疗法的基础研究

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一、硅抗癌剂的释放缓慢化1.各种抗癌剂的药物释放特性封入硅内的抗癌剂一般采用治疗头颈部恶性肿瘤常用的博来霉素(BLM)、丝裂霉素(MMC)、5—氟脲嘧啶(5-FU)、阿霉素(ADM)等4种,制成1g(克)硅中含药物50mg、直径4.7mm、长5.5mm的圆柱形颗粒,就以下三个问题进行了观察研究。①在体外37℃下於小中血清中持续6周的药物释放量;②大白鼠肌组织内埋没硅颗粒后组织内的药物浓度;③硅颗粒对He1as_3的细胞毒性。(1) 药物释放虽:BLM颗粒在第1天释放约50μg/日,第3~7天平均每天减少8μg,6周内总释放量约为封入量的1%;MMC颗粒在第1天释放约15μg/日,此后有少量恒定的释放,6周内总释放量约为封入量的0.9%;5-FU颗粒在第1~2天释放约170~100μg/日,第2周后平均30μg/日,6周内总释放量约 I. Slow release of silicon anticancer agents 1. Drug release characteristics of various anticancer agents The anticancer agents encapsulated in silicon are commonly used to treat head and neck malignancies commonly used bleomycin (BLM), mitomycin Four types of (MMC), 5-fluorouracil (5-FU), and adriamycin (ADM) were prepared, and 1 g (grams) of cylindrical granules containing 50 mg of drug, 4.7 mm in diameter, and 5.5 mm in length were prepared. The following three issues were observed and studied. 1 In vitro drug release at 37 °C in small serum for 6 weeks; 2 Intramuscular concentration of silicone particles in muscle tissue; 3 Cytotoxicity of silicon particles against He1as_3. (1) Drug release: BLM granules release about 50 μg/day on the first day, 8 μg/day on the 3rd to 7th days, and total release within 6 weeks is about 1% of the enclosed amount; MMC granules are released on the first day About 15 μg/day, after which there is a small amount of constant release, the total release within 6 weeks is about 0.9% of the enclosed amount; the 5-FU particles release about 170 to 100 μg/day on the first 2 days, and the average 30 μg after the 2nd week. / Day, total release in about 6 weeks
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