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近年来深部真菌感染率不断升高,而目前临床上现有的抗真菌药物均存在较大缺陷,难以满足治疗所需,因此寻找全新结构类型和全新作用机制抗真菌先导化合物对研发新一代抗真菌药物具有重要意义.本文综述了近年来新报道的抗真菌先导化合物,详细讨论了它们的化学结构、抗真菌活性和构效关系,并评述了它们的现有问题和未来发展方向.