【摘 要】
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目的设计一条适合制备C3-N 上不同取代的三尖杉酯碱及桥氧三尖杉酯碱的合成路线.方法以光活的中间体Ⅰ(2'R,3'S)β-苯基缩水甘油酸酯为原料,经过五步反应得到保护侧
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目的设计一条适合制备C3-N 上不同取代的三尖杉酯碱及桥氧三尖杉酯碱的合成路线.方法以光活的中间体Ⅰ(2'R,3'S)β-苯基缩水甘油酸酯为原料,经过五步反应得到保护侧链酸Ⅵ(4'S,5'R),以2-DPC/DMAP为缩合剂与母核缩合、酸水解,再用不同的酸酐酰化,得到相应的C3'-N取代的新酯碱.结果合成7个新酯碱化合物,药理筛选结果表明C3'-N 上取代基对抗肿瘤活性有一定影响.结论为进一步结构修饰提供了依据.
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