【摘 要】
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目的制备疏水性乙酰基β环糊精包合物,考察乙酰基β环糊精包合物的释药性能。方法乙酰基β环糊精包合物的制备以苯甲酸为模型药物,采用密封控温技术。乙酰基β环糊精包合物对
【机 构】
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沈阳药科大学药学院,千叶大学药学研究院
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目的制备疏水性乙酰基β环糊精包合物,考察乙酰基β环糊精包合物的释药性能。方法乙酰基β环糊精包合物的制备以苯甲酸为模型药物,采用密封控温技术。乙酰基β环糊精包合物对药物释放的影响考察,采用药物从包合物中的升华、释放及溶媒对包合物的浸入等实验。结果通过粉末X-射线衍射和差热扫描验证了乙酰基β环糊精包合物的形成。苯甲酸与乙酰基β环糊精系统的升华实验表明,苯甲酸在其物理混合物中的升华速率明显高于其包合物,当升华达6 h时,物理混合物的质量下降为5.82%,而包合物仅为2.13%。在pH 2.0和pH 7.4的磷酸盐缓冲液中,乙酰基β环糊精包合物中溶媒的浸入量都小于淀粉稀释片。药物释放实验表明,淀粉稀释片在1 h左右苯甲酸几乎全部释放,而包合物中苯甲酸保持缓慢释放。结论采用密封控温技术制备疏水性乙酰基β环糊精包合物,方法可行;药物与乙酰基β环糊精形成包合物,可抑制药物的升华,阻滞溶媒的浸入,延缓药物的释放;乙酰基β环糊精可作为缓释药物的包合材料。
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