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目的研究β-环糊精选择性提取虎杖化学成分及其体外抗内毒素活性。方法利用水溶液中β-环糊精与客体分子包合结晶法，选择提取虎杖中的化学成分；LOPS法考察包合提取部位抗内毒素活性。结果β-环糊精选择性分离出虎杖中的化学成分并形成了包合物晶体．差热扫描图谱确证了包合物的形成；该包合物的体外抗内毒素作用强于阳性对照多粘菌素B。结论β-环糊精选择性提取部位活性明确，无需分离可直接用于制剂。