【摘 要】
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泊沙康唑(posaconazole,1)化学名为4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]
【机 构】
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辽宁大学药学院药物制剂实验室,辽宁沈阳,110036
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泊沙康唑(posaconazole,1)化学名为4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮,结构中含有4个手性碳.CAS登记号为171228-49-2.泊沙康唑由Schering-Plough研发,2005年首次在德国上市,商品名为Noxafil.随后在澳大利亚、英国、美国、欧盟等多个国家及地区上市.泊沙康唑对念珠菌属(包括第一代三唑类抗菌药耐药株)、新型隐球菌、申克孢子丝菌、毛孢子菌、球孢子菌、曲霉菌属、镰刀菌属、足放线菌属和接合菌属等均具有良好抗菌活性,可用于预防和治疗侵袭性真菌感染、耐药或其他药物无效的侵袭性真菌感染[1].泊沙康唑可抑制麦角固醇的关键酶CYP51,因而可以干扰真菌细胞生长,发挥抗真菌作用.泊沙康唑对人类细胞的P450酶影响较小,药物活性更高、更安全[2].
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