【摘 要】
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以邻羟基苯乙酮衍生物和苯甲醛衍生物为原料,经缩合、氧化、水解生成A环和/或B环取代的花旗松素衍生物4a~4o。以邻氨基苯乙酮衍生物和苯甲醛衍生物为原料,经同样的方法得到C
【机 构】
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荆楚理工学院药物合成与优化湖北省重点实验室,湖北中医药大学药学院
【基金项目】
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国家自然科学基金(31370378);荆楚理工学院药物合成与优化湖北省重点实验室开放基金资助项目(OPP2016YB05)
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以邻羟基苯乙酮衍生物和苯甲醛衍生物为原料,经缩合、氧化、水解生成A环和/或B环取代的花旗松素衍生物4a~4o。以邻氨基苯乙酮衍生物和苯甲醛衍生物为原料,经同样的方法得到C环改变的花旗松素衍生物4p~4r。共设计合成19个化合物,其结构经核磁共振氢谱、碳谱分析确证。测定所合成化合物对小鼠巨噬细胞RAW264. 7的体外抗炎活性。结果表明:A环上的5,7位酚羟基是其发挥活性的关键性基团; B环4/位的卤素取代基对于活性影响极大,特别是氟原子的取代效果尤其显著;改变C环的结构都会使其炎症因子的抑制作用降低。
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