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分别使用微波辐射法和常规加热回流方法，采用活性基团亚结构连接法，由1-肼羰亚甲基-2-三氟甲基苯并咪唑与芳酰基异硫氰酸酯（1a～1k）反应，合成了一系列未见文献报道的1-（2-三氟甲基苯并咪唑-1-乙酰基）4-芳酰基氨基硫脲（2a～2k）。与常规法相比，微波辐射法反应过程简单、反应时间较短、产率较高、副反应少、产物易纯化。其结构由元素分析、IR、^1H NMR分析得到确证。生物活性初步实验结果表明，在初始质量浓度为200mg／L条件下，只有化合物2a稍具抗HIV-1逆转录酶活性。