目的观察GPR30受体激动剂G1对高糖诱导的EA.hy926内皮细胞内质网应激(endoplasmic reticulum stress,ERS)的影响。方法选用EA.hy926内皮细胞为研究对象,分为3组:正常对照组(Con,17.51mmol/L葡萄糖)、高糖组(HG,33.3mmol/L葡萄糖)、高糖+G1组(HG+G1,HG+1umol/L G1),利用流式细胞术检测3组细胞凋亡率,Western blot法检测ERS相关分子Bip、IRE1、PERK及凋亡分子Bax、Bcl-2的表达变化,RT-PCR法检测Bip和CHOP的mRNA表达变化。结果 HG组与Con组比较,细胞凋亡率明显升高(P<0.01),Bip、IRE1、PERK及凋亡分子Bax表达上调(P<0.01,P<0.05或P<0.001),Bcl-2的表达下调(P<0.01),Bip mRNA、CHOP mRNA表达上调(P<0.001及P<0.01);HG+G1组与HG组比较,细胞凋亡率明显降低(P<0.05),Bip、IRE1、PERK及凋亡分子Bax表达下调(P<0.05或P<0.01),Bcl-2的表达上调(P<0.05),Bip mRNA、CHOP mRNA表达下调(P<0.001及P<0.01)。结论 GPR30受体激动剂G1可抑制EA.hy926内皮细胞内质网应激。