目的探讨蒙医酒焖炮制大黄的原理,优化酒焖炮制工艺,并对其安全、有效性进行初步评价。方法采用高效液相色谱(HPLC)法分析大黄与酒焖大黄中总蒽醌与游离蒽醌的含量变化;对大黄酒焖炮制,以药材与酒的比例、焖润时间和加热时间为3个因素,每个因素选3个水平作正交试验,优选最佳工艺条件;通过酒焖大黄对小鼠泻下作用和急毒性试验初步评价大黄炮制饮片的安全、有效性。结果酒焖大黄结合型蒽醌的含量明显低于生大黄,泻下作用明显缓和,酒焖大黄组始排黑便时间长于生大黄组和模型组,排便次数少于这两组,酒焖大黄组稀便级和稀便率明显下降;急毒试验最大耐受量远超过临床剂量(0.06 g/kg)的100倍,无小鼠死亡及中毒现象,解剖观察试验鼠主要脏器无特殊改变;正交试验结果显示以大黄与酒质量体积比1∶7.5(kg/L)、焖润1 h、加热焖制4 h为效果最佳。结论大黄经蒙医理论的合理炮制,可明显缓和其下泻强度,消除疼痛等不良反应,降低毒性,从而增加大黄疗效,扩大用药范围。