O/W型硝苯地平透皮纳米乳的制备及质量评价

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目的:对硝苯地平纳米乳(NFNE)的处方进行优化,为研发硝苯地平透皮吸收制剂奠定基础。方法:以纳米乳的溶药量为指标,通过单因素初步筛选处方组成;以乳化剂与助乳化剂的质量比、混合乳化剂与油相的质量比及含水量为因素,采用正交试验优选NFNE的处方;N-三甲基壳聚糖(TMC)作为透皮吸收促进剂,以TMC的季铵化程度、TMC水溶液浓度及TMC水溶液用量为因素,采用正交试验研究TMC的加入对NFNE的影响。通过外观、粒径、类型鉴别及溶药量等方面对NFNE优选处方进行质量评价。结果:NFNE最优的处方组成为油酸乙酯-吐温80-无水乙醇-水,用量分别为7%、32%、16%、45%,TMC的质量比为0.45%。NFNE、TMC20-NFNE、TMC40-NFNE、TMC60-NFNE均为O/W型乳剂,溶药量分别为(12.76±0.22),(14.76±0.16),(12.26±0.18),(12.92±0.27)mg·ml-1,平均粒径分别为13.62,17.10,16.26,17.25 nm,外观均为圆球形。结论:优化的硝苯地平纳米乳处方及制备工艺简单,溶药量大,值得进一步研究。
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