【摘 要】
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目的:合成抗组胺药物阿伐斯汀。方法:以2,6-二溴吡啶为起始原料,经酰化反应,HECK反应得到(E)-3-[6-[(4-甲苯基)羰基]-2-吡啶基]丙烯酸乙酯,再经Wittig反应得到(E)-6-[(E/Z)-3
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目的:合成抗组胺药物阿伐斯汀。方法:以2,6-二溴吡啶为起始原料,经酰化反应,HECK反应得到(E)-3-[6-[(4-甲苯基)羰基]-2-吡啶基]丙烯酸乙酯,再经Wittig反应得到(E)-6-[(E/Z)-3-(1-吡咯烷基)-1-(4-甲基苯基)丙烯基]-2-吡啶丙烯酸乙酯,经酸转化,水解,重结晶得阿伐斯汀。结果与结论:阿伐斯汀总收率17%,该法缩短了反应时间,反应条件温和,有较好的工业应用前景。
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