【摘 要】
：
设计并合成了8种含卤素的吡唑啉衍生物,经1HNMR、13CNMR和高分辨质谱验证并用MTT法测试了其在9种细胞中的抗增殖活性。结果表明,所有化合物对细胞的抗增殖活性均大于阳性对照
【基金项目】
：
国家自然科学基金资助项目(81260226)
论文部分内容阅读
设计并合成了8种含卤素的吡唑啉衍生物,经1HNMR、13CNMR和高分辨质谱验证并用MTT法测试了其在9种细胞中的抗增殖活性。结果表明,所有化合物对细胞的抗增殖活性均大于阳性对照药DDP,且6种化合物对HeLa和SGC-7901两种细胞的抗增殖活性均明显强于阳性对照药Taxol,而2-氯-1-（5-（4-氯苯基）-3-（4-硝基苯基）-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基）乙酮对HepG2细胞的毒性与Taxol细胞的毒性相当。所有化合物对肿瘤细胞和正常细胞均显示选择性抑制活性。此外,吡唑啉环氮原子所连碳链长度为2的系列化合物,其IC50值均小于15μmol/L,而当碳链长度为4时,其IC50值偏大。经初步分析,吡唑啉衍生物的细胞毒性与吡唑啉环氮原子上所连碳链长度有关,碳链越长,活性越差。但B环上的不同卤素取代基对活性没有产生明显影响。
其他文献
ue＊M＃’＃dkB4＃＃8＃”专利申请号:00109“7公开号:1278062申请日:00.06.23公开日:00.12.27申请人地址:（100084川C京市海淀区清华园申请人:清华大学发明人:隋森芳文摘:本发明属于生物技
目的：探讨新生儿动脉留置针的封管方法,以延长留置时间。方法：将我院新生儿病房158例动脉留置针患儿随机分为观察组和对照组各79例。观察组采用超微量泵持续微量泵入肝素方法,
观点：猪周期”是一种经济现象，指的是“价高伤民，价贱伤农”的周期性猪肉价格变化怪圈。国内生猪养殖业自2006年至今共经历了三轮“猪周期”，分别是2006—2010年、2010-2015年，以
目的:对民族药野棉花(Anemone Vitifola Buch.-Ham.)药用资源的开发利用提供理论依据。方法:采用来源鉴定、性状鉴定、显微及理化鉴定的方法进行了部分生药学研究。结果:其根
近年来,鹿附红细胞体发病率不断上升,此病一旦流行可通过多种途径传播,难以控制,因此给广大养鹿经营者造成了严重的经济损失,影响了养鹿业的发展,在生产中,加强饲养管理,切断
在培养的大鼠心肌细胞的培养基中加入0.42×10~-3 mol/L黄嘌呤及5.3×10~-9 mol/L黄嘌呤氧化酶可使心肌细胞产生氧化损伤,表现为APA、MDP、OS、Vmax减小,SDF增大;膜
ue＊M＃’＃dkB4＃＃8＃”专利申请号:00109“7公开号:1278062申请日:00.06.23公开日:00.12.27申请人地址:（100084川C京市海淀区清华园申请人:清华大学发明人:隋森芳文摘:本发明属于生物技
最近几年,倾斜摄影测量正被广泛采纳,用于多样的领域。在传统测量中,仅可选取垂直角度予以拍摄,这种技术呈现出较大局限。相比来看,倾斜摄影测量应能克服这种弊病,获取了全方
ue＊M＃’＃dkB4＃＃8＃”专利申请号:00109“7公开号:1278062申请日:00.06.23公开日:00.12.27申请人地址:（100084川C京市海淀区清华园申请人:清华大学发明人:隋森芳文摘:本发明属于生物技