相转移催化法在药物合成中的应用现状及展望(中)

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:lnfssg
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(2)NSC_(sp3)型的N-烷基化反应本节讨论碱性弱的胺的烷基化反应,这些胺中的氮原子与吸电子基团结合在一起或与芳香环相接。●α-肾上腺素能受体阻断剂酚妥拉明合成的最后一步反应。酚妥拉明(30)可将胺基酚28用卤化物29烷基化制得。 (2) N-alkylation of NSC sp3 This section deals with the alkylation of weakly basic amines in which the nitrogen atom is attached to an electron withdrawing group or to an aromatic ring. ● The final step of the synthesis of the phentolamine, an α-adrenergic receptor blocker. Phentolamine (30) may be prepared by alkylating aminophenol 28 with a halide 29.
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