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目的：探讨本芴醇衍生物LY980503对肿瘤多药耐药的逆转作用及其作用机理。方法：采用噻唑蓝（MTT）法检测细胞毒作用；采用流式细胞术测定细胞内多柔比星（Dox)浓度；应用人乳腺癌裸鼠移植瘤模型研究LY980503对肿瘤多药耐药的体内逆转作用。结果：LY980503在4．0μmol·L^-1（非细胞毒剂量）能大部逆转人乳腺癌耐Dox细胞株MCF／Dox对Dox的耐药性；药物蓄积实验表明，LY980503能显著增加MCF／Dox细胞内Dox蓄积；10μmol·L^-1 LY980503作