吉非替尼小鼠体内药代动力学研究

来源 :湖北工业大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:gksd2009
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研究吉非替尼在小鼠体内的药动学。方法:小鼠灌胃两种剂量50及32.5 mg/kg后用高效液相色谱法(HPLC)测定不同时间的血药浓度。色谱条件为Thermo ODS-2HYPERSIL色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为V(甲醇)∶V(水(0.1%三乙胺))=75∶25体积比,检测波长为330nm,流速为1.0mL/min。用DAS2.0药动学软件处理数据。结果:吉非替尼血清浓度在1.56μg·mL-1内线性良好,最低检出质量浓度为20ng·mL-1,高、中、低浓度样品回收率分别为100.06%,99.85%,100.06%。两组剂量的吉非替尼在小鼠体内的药时曲线均符合二室模型,主要药动学参数:半衰期分别为20.49h和20.51h。药时曲线下面积AUC为12.7和8.5mg/(L·h)。表观分布容积Vd为118.2和113.4L·kg-1。平均驻留时间MRT为25.8h。结论:该方法选择性强,方法简单,能够准确测定小鼠给药后的血药浓度,对该药物的临床血药浓度检测和药代动力学研究有一定的参考价值。
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