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烟草依赖是一种可以预防的慢性可复发性的尼古丁成瘾性疾病,严重危害人类健康.尼古丁是产生烟草依赖的重要活性物质,主要作用于中枢神经系统,引起多巴胺等神经递质的释放而产生奖赏效应,进而人体对尼古丁产生心理依赖.现存的戒烟药物主要靶向nAChR,nAChR亚型选择性激动剂和拮抗剂均可被开发为新一代戒烟药物.靶向nAChR的戒烟药物分为3类:(1)尼古丁替代品;(2)nAChR部分激动剂;(3)nAChR拮抗剂.