腺苷A1受体新配体YZG-404的镇静催眠作用

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目的研究新化合物YZG-404与腺苷A1受体(A1R)和腺苷A2A受体(A2AR)的亲和力及其镇静催眠作用。方法采用放射性配体受体竞争结合实验分别测定YZG-404与腺苷A1R和腺苷A2AR的亲和力;采用开阔场实验测定其对小鼠自发活动的影响;采用协同戊巴比妥钠睡眠实验评价其镇静催眠作用。结果 YZG-404对腺苷A1R亲和力较高,Ki值为98.8 nmol/L,而对腺苷A2AR的亲和力较低,Ki值约为9828.8 nmol/L。与溶剂对照组比较,YZG-404(1.25、2.5和5 mg/kg,ig)明显
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