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目的：研究糖尿病情况下肝功能的变化及对磺胺嘧啶药物代谢的影响。方法：建立四氧嘧啶糖尿病小鼠模型，测定血清及肝匀浆中ALT，GST活性、肝微粒体中细胞色素P450、苯胺羟化酶、脱甲基酶活性，并测定静脉注射磺胺嘧啶400mg.kg-1在糖尿病小鼠体内药代动力学参数。结果：糖尿病小鼠血清中GST活性明显升高，肝匀浆中GST活性明显下降，ALT活性无明显改变，肝微粒体中苯胺羟化酶活性明显升高，对细胞色素P450及脱甲基酶活性无明显影响。磺胺嘧啶在糖尿病小鼠体内过程符合二房室模型，t1/2β为(23.6±4.54)h,与正常鼠相比有明显差异。结论：糖尿病情况下GST活性改变较ALT敏感，对肝药酶的影响各不相同，因此糖尿病如何影响药物代谢取决于药物在体内的代谢方式。