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转运体是生物膜上介导化合物跨膜转运的蛋白质，其中，肉碱/有机阳离子转运体OCTN1和OCTN2在体内分布广泛，分别介导其生理底物麦角硫因和左旋肉碱跨膜转运，同时也可介导阳离子类或两性离子类药物的转运。本文主要围绕OCTN1和OCTN2的分子特征、组织分布、功能特征、调控机制、相关疾病进行综述，并以肾脏为例介绍OCTN1和OCTN2与多种转运体共同介导药物的组织转运。