N-叔丁氧羰基-DL-（±）-高酪氨酸的合成

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【摘要】

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目的制备用于新型多肽类药物全合成研究的非必需氨基酸N-叔丁氧羰基-DL-（±）-高酪氨酸（1）.方法以L-天冬氨酸（2）为原料,经N-甲氧羰基保护、分子内脱水酸酐化、与邻氯苯甲醚的F

【作者】

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刘红明秦烨姚建忠盛春泉缪震元张万年

【机构】

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第二军医大学药学院

【出处】

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药学实践杂志

【发表日期】

：

2010年5期

【关键词】

：

N-叔丁氧羰基-DL-(±)-高酪氨酸合成 L-天冬氨酸 FRIEDEL-CRAFTS反应催化氢化 N-tert-butoxycarbonyl-D

【基金项目】

：

[基金项目]国家自然科学基金（30772674、30930107）,上海市重点学科建设基金（11906）资助项目.

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目的制备用于新型多肽类药物全合成研究的非必需氨基酸N-叔丁氧羰基-DL-（±）-高酪氨酸（1）.方法以L-天冬氨酸（2）为原料,经N-甲氧羰基保护、分子内脱水酸酐化、与邻氯苯甲醚的Friedel-Crafts反应、10%钯碳催化氢化、48%氢溴酸脱N-甲氧羰基和酚甲醚保护、N-叔丁氧羰基保护6步反应合成了目标化合物.结果以总收率49.7%成功地合成了目标化合物1,其结构经电喷雾质谱（ESI-MS）、氢谱（1H NMR）和碳谱（13C NMR）确认.结论该合成路线具有原料价廉易得、操作简便

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