替莫唑胺的合成及抗肿瘤活性

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以5-氨基-3H-咪唑-4-甲酰胺盐酸盐为原料,经重氮化、与异氰酸甲酯进行环合反应生成替莫唑胺,并对其进行抗肿瘤活性试验.结果显示本品具有明显的体外抑瘤活性,可显著抑制小鼠S180实体瘤重、延长艾氏腹水瘤小鼠的生存时间.
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