替加环素合成工艺优化研究

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目的 优化替加环素制备工艺,成品中差向异构体含量不超过0.4%.方法 选择9-氨基米诺环素硫酸盐供应商、反应温度和干燥温度作为三个因素,以差向异构体含量为指标,通过正交实验确定替加环素制备的最终工艺.结果 以乙供应商的9-氨基米诺环素硫酸盐为原料,反应温度-5~0℃,干燥温度40~45℃时差向异构体含量0.30%,替加环素含量98.61%,得率77.93%.结论 成品差向异构符合要求,该工艺稳定可行.
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