甲氨蝶呤-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米囊的制备及其体外释药的研究

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目的以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为材料,制备用于肿瘤化疗的甲氨蝶呤-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(MTX-PLGA)纳米囊,并考察MTX-PLGA纳米囊的体外释放特性。方法采用复乳化-溶剂挥发法制备MTX-PLGA纳米囊,用透射电镜观察纳米囊的形态,并研究MTX-PLGA纳米囊的粒径、回收率、载药量、包封率、稳定性和体外释药。结果MTX-PLGA为圆整的类球形实体粒子,平均粒径为(161.2±6.7)nm,载药量为(4.23±0.77)%,包封率为(62.1±3.8)%,体外释药符合一级释放方程:ln(1-Y)=-0.004 1t-0.064 8(r=0.984 5)。结论采用复乳法-溶剂挥发法成功制备MTX-PLGA纳米囊,所制纳米囊具有明显缓释作用,是具有应用前景的新型化疗药物。 OBJECTIVE To prepare MTX-PLGA nanocapsules for tumor chemotherapy using PLGA as the material, and investigate the effect of MTX-PLGA nanocapsules in vitro Release characteristics. Methods MTX-PLGA nanocapsules were prepared by double emulsification-solvent evaporation method. The morphology of nanocapsules was observed by transmission electron microscopy. The particle size, recovery, drug loading, entrapment efficiency, encapsulation efficiency and stability of MTX-PLGA nanocapsules were investigated. Release medicine. RESULTS MTX-PLGA was a spherical, spherical solid particle with an average diameter of (161.2 ± 6.7) nm and drug loading of (4.23 ± 0.77)% with encapsulation efficiency of (62.1 ± 3.8)% The first order release equation: ln (1-Y) = -0.004 1t-0.064 8 (r = 0.984 5). Conclusion MTX-PLGA nanocapsules were successfully prepared by double emulsion-solvent evaporation method. The prepared nanocapsules had a significant sustained release effect and were promising chemotherapeutic drugs.
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