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控释美托洛尔制剂(美托洛尔CR/ZOK和OROS)每日服用一次,可维持24h用药间隔期间衡定的血药浓度,避免出现峰浓度,且具有效的抗高血压、心绞痛作用。用于治疗轻、中度高血压,疗效优于其普通型、基质缓释剂、普通型阿替洛尔或比索洛尔。抗心绞痛作用与分次应用普通型美托洛尔或阿替洛尔相似。控释美托洛尔耐受性好,副作用小,因具有β_1受体选择性,故对支气管的β_2受体作用较其它β受体阻滞剂弱。