川芎提取物接枝型鼻用温敏凝胶制备及药效学研究

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目的以川芎提取物为模型药物,以阿魏酸为含量指标,采用高分子接枝工艺,将环糊精(CD)、壳聚糖(CS)制备成鼻用温敏凝胶,并对其进行体外释放考察和治疗偏头痛的药效学研究。方法将壳聚糖分子链与环糊精包合物以化学反应进行接枝,以其接枝产物溶解性为主要指标,考察反应时间、温度以及NaOH溶液浓度对其产物溶解性的影响。采用红外光谱法对环糊精是否成功接枝壳聚糖进行考察。以胶凝时间为指标,考察β-甘油磷酸二钠(β-GP)浓度、CS-CD配比、pH值对其影响。通过体外药物释放对药物释放性能进行评估。采用冰醋酸腹腔注射观察大鼠扭体反应。注射肾上腺素-冰水浴法制备急性血瘀模型,颈总动脉取血测血浆黏度以及内皮素(ET-1)含量。结果 NaOH浓度1 mol/L,20℃条件下搅拌共8 h。β-GP浓度56%、CS-CD配比0.8、pH值7。川芎提取物温敏凝胶可以延长大鼠扭体潜伏期,减少扭体次数,降低血浆黏度以及血浆中ET-1含量。结论环糊精接枝壳聚糖-温敏凝胶包合川芎提取物制备工艺简单,具有良好的缓释作用,且具有良好的治疗偏头痛的效果。
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