[目的]通过观察关节腔注射云南白药对SD大鼠骨关节炎滑膜降钙素基因相关肽(calcitonin gene related peptide,CGRP)、滑膜组织单克隆抗体(ED1)表达的影响及关节形态的改变,探索关节腔注射云南白药对SD大鼠骨关节炎的抗疼痛及抗炎症的作用机理。[方法]35只健康SD大鼠,15只作为对照组(正常组),其余20只全部手术剪断双侧前交叉韧带,于手术后第3 d起连续每天关节腔内分别于左侧注射生理盐水0.1 ml,右侧注射云南白药液0.1 ml。于注射后3 d,1、2、4、8周分5次分别处死3只对照组大鼠和注射药物SD大鼠4只。取左右全膝关节。对比同体左右膝关节滑膜CGRP和ED1的变化及左右膝形态的改变,并与对照组比较。[结果]术后云南白药治疗组(右膝)降钙素基因相关肽(CGRP)较术后生理盐水治疗组(左膝)明显减少,8周时对照最为明显,手术组左右膝滑膜CGRP对比有显著性差异(P<0.05);术后1、2、4周时滑膜均可见左右膝滑膜组织ED1阳性细胞升高,8周时,术后云南白药治疗组(右膝)ED1阳性细胞较术后生理盐水治疗组(左膝)明显减少,左右膝ED1阳性细胞有显著性差异(P<0.01)。全膝软骨形态肉眼观,术后生理盐水治疗组(左膝)软骨破坏较术后云南白药治疗组(右膝)严重。[结论]关节腔注射云南白药,白药通过抑制CGRP阳性神经细胞的增生,抑制滑膜组织中ED1阳性炎症细胞数量,对骨关节炎疼痛有明显的治疗作用,并对骨关节炎炎症有一定作用。