【摘 要】
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以对甲苯磺酸吡啶盐作催化剂,2,3-二氢呋喃和2,3-二氢吡喃为起始原料,与醇通过加成反应制备得到2-甲氧基四氢呋喃和2-(2-溴代)乙氧基四氢吡喃,并通过Gabriel伯胺合成法得到O-
【机 构】
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沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,
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以对甲苯磺酸吡啶盐作催化剂,2,3-二氢呋喃和2,3-二氢吡喃为起始原料,与醇通过加成反应制备得到2-甲氧基四氢呋喃和2-(2-溴代)乙氧基四氢吡喃,并通过Gabriel伯胺合成法得到O-(四氢-2H-吡喃-基)羟胺。对甲苯磺酸吡啶盐催化的收率均在85%以上,其结构经1H NMR和MS确证。此法广泛应用于羟基和氨基的保护,具有操作简便、条件温和、原料成本低等优点。
Using pyridinium p-toluenesulfonate as catalyst, 2,3-dihydrofuran and 2,3-dihydropyran as starting materials, 2-methoxytetrahydrofuran and 2- (2 -bromo) ethoxytetrahydropyran and O- (tetrahydro-2H-pyran-yl) hydroxylamine was obtained by Gabriel primary amine synthesis. The yield of pyridinium p-toluenesulfonate was above 85%, and its structure was confirmed by 1H NMR and MS. This method is widely used in the protection of hydroxyl and amino, with the advantages of easy operation, mild conditions, low cost of raw materials.
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