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G蛋白偶联受体（G Protein—coupled Receptor，GPCRs）是一类重要的细胞表面受体，广泛存在于从真菌到哺乳动物几乎所有的有机体中，能通过传导细胞外信号参与调节许多生物学效应的蛋白质超家族。在激动剂持续存在的情况下，GPCRs介导的细胞内效应往往降低，产生失敏（减敏）状态。在触发迅速失敏的过程中，G蛋白偶联受体激酶（G Protein—coupled Receptor Kinases，GRKs）起关键作用。体外实验显示GRK2能磷酸化并调节多种GPCRs。