【摘 要】
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最新的中国心血管疾病报告表明,我国心血管疾病患病率处于上升阶段,而血脂代谢紊乱是导致心血管疾病的危险因素之一.低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein chesterol,
【机 构】
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河北医科大学研究生学院,河北 石家庄,050017;华北理工大学研究生部,河北 唐山,063210
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最新的中国心血管疾病报告表明,我国心血管疾病患病率处于上升阶段,而血脂代谢紊乱是导致心血管疾病的危险因素之一.低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein chesterol,LDL-C)早已成为了心血管事件的重要预测因子.新型药物,特别是可显著降低 LDL-C 水平的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶kexin-9(proprotein convertase subtilisin/kexin Type 9,PCSK9)抑制剂的出现,标志着血脂靶向治疗的一个划时代进步.PCSK9 抑制剂通过结合 PCSK9 并抑制循环型 PCSK9 与低密度脂蛋白受体(low density lipoprotein chesterol receptor, LDLR)结合,从而阻止PCSK9 介导的LDLR 降解,有效降低了血清中LDL-C水平,大大降低了心血管事件的发生.目前人们对 PCSK9 抑制剂关注的焦点主要集中在其降低LDL-C方面,但是仍需要考虑新药的安全性及生物多效性.尽管 PCSK9 是一种肝源性分泌蛋白,但其不仅表达在肝脏中,也在胰腺、肾脏、肠道和中枢神经系统有所表达.本文将具体阐述 PCSK9 在不同系统与器官的病理生理作用,考量PCSK9 抑制剂长期应用对其他系统和器官的安全性.
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