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论文摘要:综述了泽泻的药性作用及应用现状。
主题词:泽泻; 药理活性
中图分类号:[R392.5]
泽泻系泽泻科植物泽泻Alisma orientalis (Sam.) Juzep. 的干燥块茎,200203国家卫生部明确泽泻为可用于保健食品的物料,这为泽泻在保健食品中的应用提供了 法律 保证。 现代 研究表明:泽泻通过抗血栓形成、降低血脂、降低血浆黏度、抑制动脉粥样硬化斑块的作用,达到抗动脉粥样硬化的功效,起到延缓衰老,防病延年的目的;同时泽泻还具有利尿、解痉、保肝、抗炎、免疫调节、降血糖等作用。
1 泽泻的化学成分
1.1 三萜类化合物泽泻中获得的三萜,均为原萜烷型四环三萜,包括:泽泻醇A,B,C(alisol A,B,C,E)及其衍生物和泽泻醇G(alisol G)。近年,从泽泻中还分离出阿里泽泻醇A,16,23氧化泽泻醇B,泽泻醇F,H,I (alisol F,H,I),泽泻醇J23乙酸酯等原萜烷型化合物。
1.2 倍半萜类化合物泽泻中的倍半萜类化合物,多数为愈创木烷型。分离到的倍半萜化合物有:泽泻醇(alismol),环氧泽泻烯(alismoxide),Orientalol A,B,C,Sulfoorientalol A,B,C,D。日本学者对泽泻倍半萜成分研究较多, 已分离出29个成分, 其中Orientalol D为新的倍半萜化合物。泽泻萜醇E则为我国学者彭国平从泽泻中分离出的新倍半萜成分。
1.3 其他成分除了萜类成分外,泽泻中还有类脂类、糖类等成分。如:胡萝卜苷-6′O硬脂酸酯、正二十二醇、尿嘧啶核苷、卫矛醇,挥发油(内含糖醛)、少量生物碱、天门冬素、植物甾醇苷、脂肪酸(棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸)、树脂、大黄素、正二十三烷、β谷甾醇、酸性多糖以及大量淀粉、蛋白质、氨基酸和一些金属元素等。
2 药理作用
2.1 利尿作用泽泻有明显的利尿作用,作用强弱与采收季节、药用部位、炮制方法、给药途径及所试生物的种属有关。冬季采集的正品泽泻利尿作用最强,春季采集者则稍差。除盐泽泻外,其它炮制品都有一定利尿作用。大鼠皮下注射泽泻醇B显示尿量增加与钠排出增多,皮下注射泽泻醇A24乙酸酯显示钠排出增加,由此认为泽泻醇A24乙酸酯和泽泻醇B是泽泻的利尿成分。
2.2 抑制肾结石形成1991年就发现,泽泻水提取液体外能抑制草酸钙结晶生长和聚集。近年研究表明,泽泻醋酸乙酯提取物能通过抑制肾组织内草酸钙晶体的形成和减少肾间α胰蛋白酶抑制物的表达与抑制肾骨蛋白的表达来抑制尿结石的形成。对醋酸乙酯提取物的进一步研究显示,有1个四环三萜化合物对草酸钙晶体生长抑制作用最强,呈时间、剂量依赖性,可能是泽泻抑制尿草酸钙结石形成的活性成分。
2.3 降血糖血脂及抗动脉粥样硬化的作用泽泻水提物和醇提物能明显降低肥胖小鼠血清总胆固醇(TC)和甘油三酯(TG),升高高密度脂蛋白-胆固醇(HDLC)的浓度。其水提醇沉物(RAE)具有明显的降血糖和降血脂作用,并能保护胰岛组织免受损伤,RAE降低血糖作用与促进胰岛素的释放有关。另外,泽泻提取物也有抗血小板聚集、抗血栓形成及增强纤溶酶活性等作用,能从降低血脂、抑制内皮细胞损伤、抗血栓等多方面抑制或减轻动脉粥样硬化的发生、 发展 。
2.4 抗脂肪肝作用泽泻经甲醇、苯和丙酮提取的组分对各种原因引起的动物脂肪肝有良好效应,对低蛋白饮食、乙基硫氨酸所致脂肪肝有不同程度的抑制作用,对CCl4所致急性肝损害亦显示保护作用,能抑制肝内脂肪堆积,改善肝功能。研究还发现,泽泻中的胆碱、卵磷脂等成分亦有一定抗脂肪肝作用。
2.5 对心血管系统的作用离体兔心灌注实验表明,泽泻醇提物的水溶性部分能显著增加冠脉流量,对心率无明显影响,对心肌收缩力呈轻度的抑制作用。体外实验发现泽泻对正常和肝硬变大鼠具有明显的血管扩张作用。这可能是通过血管内皮细胞增加前列环素(PGI2) 和一氧化碳(NO)的释放而发挥扩血管作用,该作用具有血管内皮依赖性;但实验表明,还存在其他扩血管机制。
2.6 抗肾炎活性使用免疫复合物(IC)肾炎大鼠对泽泻的抗肾炎活性进行药 理学 研究,发现甲醇热提取物能减少尿蛋白排泄量,降低肾小球细胞浸润、肾小管变性和再生以及抑制IC肾炎大鼠各种并发症的发生,表明泽泻抗肾炎活性是其作用于水代谢异常疾患的机制之一。
3 泽泻药材及质量评价
泽泻主产于福建、江西、四川等省,广西自20世纪50年代以来,形成了具有一定规模的冬泽泻生产基地。《 中国 药典》中,泽泻为Alisma orientalis (Sam.)Juzep.的干燥块茎,但市场上有出现同属其他植物的干燥块茎作为泽泻入药的现象,如:窄叶泽泻Alisma canaliculatum A.Braun et Bouche. 和草泽泻Alisma granmineum Gmelin。有一种伪品泽泻,为天南星科植物芋Colocasia esculenla (L.) Schott的块茎,外形与泽泻非常相似,容易混淆。为使泽泻生产达到优质高产无公害,四川省进行了规范化种植加工的研究,生产出的川泽泻品质优良。在泽泻药材质量控制中,除活性成分含量外,目前报道的还有指纹图谱、随机扩增多态DNA技术的控制。马少妹等采用高效毛细管电泳的胶束电动毛细管色谱的分离模式,对泽泻的乙醇(95%)提取物进行了分离研究,得到分离度和重现性均较好的泽泻药材的HPCE色谱图谱,为建立泽泻药材指纹图谱库提供实验方法和依据,为全面评价泽泻药材的质量提供 参考 。胡珊梅等运用了随机扩增多态DNA(RAPD)技术,对福建、江西、四川产的泽泻科植物泽泻Alisma orientalis 进行了研究。结果同种异地药材所形成的不同的居群,具有不同的遗传特征,可考虑将RAPD技术作为鉴别道地药材的参考方法。
4 应用现状
4.1 临床应用泽泻在古医籍上的记载很多,可以单方服用也可组成复方。以泽泻为主的方剂在临床上应用很广,如:猪苓汤、泽泻汤、牡蛎泽泻散等,利尿作用显著。成药有: 治疗 高脂血症及调整脂代谢紊乱的康寿降脂片,增加心肌营养性血流量、改善心肌微循环的复方金泽冠心片,增强免疫功能的脂压平冲剂。
4.2 泽泻保健食品近年,出现了泽泻为主要成分的食疗产品,主要用于减肥及冠心病、高血压病、糖尿病、脑血管疾病的预防。如:以大黄、泽泻、决明子为主要原料的降脂减肥茶,具有降脂减肥、利水消肿、健脾补肾的功效。以泽泻为主,糯米、粟米为发酵原料酿造出的泽泻降脂米酒,经动物实验证明,具有降低TG,TC和LDLC的功效。以泽泻、山楂、糯米为主要原料生产的保健降脂米醋,具有化痰降脂、降压、降低胆固醇、平肝柔肝等保健功能。
参考文献:
1、易醒,黄丹菲, 肖小年,胡仁胜,邓迎娜,泽泻的研究现状与展望,论文网,2011.06
主题词:泽泻; 药理活性
中图分类号:[R392.5]
泽泻系泽泻科植物泽泻Alisma orientalis (Sam.) Juzep. 的干燥块茎,200203国家卫生部明确泽泻为可用于保健食品的物料,这为泽泻在保健食品中的应用提供了 法律 保证。 现代 研究表明:泽泻通过抗血栓形成、降低血脂、降低血浆黏度、抑制动脉粥样硬化斑块的作用,达到抗动脉粥样硬化的功效,起到延缓衰老,防病延年的目的;同时泽泻还具有利尿、解痉、保肝、抗炎、免疫调节、降血糖等作用。
1 泽泻的化学成分
1.1 三萜类化合物泽泻中获得的三萜,均为原萜烷型四环三萜,包括:泽泻醇A,B,C(alisol A,B,C,E)及其衍生物和泽泻醇G(alisol G)。近年,从泽泻中还分离出阿里泽泻醇A,16,23氧化泽泻醇B,泽泻醇F,H,I (alisol F,H,I),泽泻醇J23乙酸酯等原萜烷型化合物。
1.2 倍半萜类化合物泽泻中的倍半萜类化合物,多数为愈创木烷型。分离到的倍半萜化合物有:泽泻醇(alismol),环氧泽泻烯(alismoxide),Orientalol A,B,C,Sulfoorientalol A,B,C,D。日本学者对泽泻倍半萜成分研究较多, 已分离出29个成分, 其中Orientalol D为新的倍半萜化合物。泽泻萜醇E则为我国学者彭国平从泽泻中分离出的新倍半萜成分。
1.3 其他成分除了萜类成分外,泽泻中还有类脂类、糖类等成分。如:胡萝卜苷-6′O硬脂酸酯、正二十二醇、尿嘧啶核苷、卫矛醇,挥发油(内含糖醛)、少量生物碱、天门冬素、植物甾醇苷、脂肪酸(棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸)、树脂、大黄素、正二十三烷、β谷甾醇、酸性多糖以及大量淀粉、蛋白质、氨基酸和一些金属元素等。
2 药理作用
2.1 利尿作用泽泻有明显的利尿作用,作用强弱与采收季节、药用部位、炮制方法、给药途径及所试生物的种属有关。冬季采集的正品泽泻利尿作用最强,春季采集者则稍差。除盐泽泻外,其它炮制品都有一定利尿作用。大鼠皮下注射泽泻醇B显示尿量增加与钠排出增多,皮下注射泽泻醇A24乙酸酯显示钠排出增加,由此认为泽泻醇A24乙酸酯和泽泻醇B是泽泻的利尿成分。
2.2 抑制肾结石形成1991年就发现,泽泻水提取液体外能抑制草酸钙结晶生长和聚集。近年研究表明,泽泻醋酸乙酯提取物能通过抑制肾组织内草酸钙晶体的形成和减少肾间α胰蛋白酶抑制物的表达与抑制肾骨蛋白的表达来抑制尿结石的形成。对醋酸乙酯提取物的进一步研究显示,有1个四环三萜化合物对草酸钙晶体生长抑制作用最强,呈时间、剂量依赖性,可能是泽泻抑制尿草酸钙结石形成的活性成分。
2.3 降血糖血脂及抗动脉粥样硬化的作用泽泻水提物和醇提物能明显降低肥胖小鼠血清总胆固醇(TC)和甘油三酯(TG),升高高密度脂蛋白-胆固醇(HDLC)的浓度。其水提醇沉物(RAE)具有明显的降血糖和降血脂作用,并能保护胰岛组织免受损伤,RAE降低血糖作用与促进胰岛素的释放有关。另外,泽泻提取物也有抗血小板聚集、抗血栓形成及增强纤溶酶活性等作用,能从降低血脂、抑制内皮细胞损伤、抗血栓等多方面抑制或减轻动脉粥样硬化的发生、 发展 。
2.4 抗脂肪肝作用泽泻经甲醇、苯和丙酮提取的组分对各种原因引起的动物脂肪肝有良好效应,对低蛋白饮食、乙基硫氨酸所致脂肪肝有不同程度的抑制作用,对CCl4所致急性肝损害亦显示保护作用,能抑制肝内脂肪堆积,改善肝功能。研究还发现,泽泻中的胆碱、卵磷脂等成分亦有一定抗脂肪肝作用。
2.5 对心血管系统的作用离体兔心灌注实验表明,泽泻醇提物的水溶性部分能显著增加冠脉流量,对心率无明显影响,对心肌收缩力呈轻度的抑制作用。体外实验发现泽泻对正常和肝硬变大鼠具有明显的血管扩张作用。这可能是通过血管内皮细胞增加前列环素(PGI2) 和一氧化碳(NO)的释放而发挥扩血管作用,该作用具有血管内皮依赖性;但实验表明,还存在其他扩血管机制。
2.6 抗肾炎活性使用免疫复合物(IC)肾炎大鼠对泽泻的抗肾炎活性进行药 理学 研究,发现甲醇热提取物能减少尿蛋白排泄量,降低肾小球细胞浸润、肾小管变性和再生以及抑制IC肾炎大鼠各种并发症的发生,表明泽泻抗肾炎活性是其作用于水代谢异常疾患的机制之一。
3 泽泻药材及质量评价
泽泻主产于福建、江西、四川等省,广西自20世纪50年代以来,形成了具有一定规模的冬泽泻生产基地。《 中国 药典》中,泽泻为Alisma orientalis (Sam.)Juzep.的干燥块茎,但市场上有出现同属其他植物的干燥块茎作为泽泻入药的现象,如:窄叶泽泻Alisma canaliculatum A.Braun et Bouche. 和草泽泻Alisma granmineum Gmelin。有一种伪品泽泻,为天南星科植物芋Colocasia esculenla (L.) Schott的块茎,外形与泽泻非常相似,容易混淆。为使泽泻生产达到优质高产无公害,四川省进行了规范化种植加工的研究,生产出的川泽泻品质优良。在泽泻药材质量控制中,除活性成分含量外,目前报道的还有指纹图谱、随机扩增多态DNA技术的控制。马少妹等采用高效毛细管电泳的胶束电动毛细管色谱的分离模式,对泽泻的乙醇(95%)提取物进行了分离研究,得到分离度和重现性均较好的泽泻药材的HPCE色谱图谱,为建立泽泻药材指纹图谱库提供实验方法和依据,为全面评价泽泻药材的质量提供 参考 。胡珊梅等运用了随机扩增多态DNA(RAPD)技术,对福建、江西、四川产的泽泻科植物泽泻Alisma orientalis 进行了研究。结果同种异地药材所形成的不同的居群,具有不同的遗传特征,可考虑将RAPD技术作为鉴别道地药材的参考方法。
4 应用现状
4.1 临床应用泽泻在古医籍上的记载很多,可以单方服用也可组成复方。以泽泻为主的方剂在临床上应用很广,如:猪苓汤、泽泻汤、牡蛎泽泻散等,利尿作用显著。成药有: 治疗 高脂血症及调整脂代谢紊乱的康寿降脂片,增加心肌营养性血流量、改善心肌微循环的复方金泽冠心片,增强免疫功能的脂压平冲剂。
4.2 泽泻保健食品近年,出现了泽泻为主要成分的食疗产品,主要用于减肥及冠心病、高血压病、糖尿病、脑血管疾病的预防。如:以大黄、泽泻、决明子为主要原料的降脂减肥茶,具有降脂减肥、利水消肿、健脾补肾的功效。以泽泻为主,糯米、粟米为发酵原料酿造出的泽泻降脂米酒,经动物实验证明,具有降低TG,TC和LDLC的功效。以泽泻、山楂、糯米为主要原料生产的保健降脂米醋,具有化痰降脂、降压、降低胆固醇、平肝柔肝等保健功能。
参考文献:
1、易醒,黄丹菲, 肖小年,胡仁胜,邓迎娜,泽泻的研究现状与展望,论文网,2011.06