一个新的半合成氨基糖苷类抗生素——K-4619的体外和体内抗菌性能

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K-4619是氨基糖苷类抗生素——SporaricinA的衍生物.SporaricinA对革蓝氏阳性和阴性细菌都有较强抗菌作用,而且对大多数氨基糖苷类抗生素的耐药菌株也有抗菌活性,但对绿脓杆菌抗菌活性则较弱,限制了使用范围.K-4619(3-脱-O-甲基SporaricinA)不但具有母体药相同或较强的抗菌能,而且对产生各种氨基糖苷失活酶的细菌也有很强的抗菌作用.其体外和体内的抗菌作用如下. K-4619 is a derivative of the aminoglycoside antibiotic Sporaricin A. Sporaricin A has strong antibacterial activity against both Gram-positive and -negative bacteria and antibacterial activity against most aminoglycoside-resistant strains, The antimicrobial activity of Pseudomonas aeruginosa is weaker, which limits the scope of use.K-4619 (3-de-O-methyl SporaricinA) not only has the same or strong antibacterial activity of the parent drug, but also has a great effect on the production of various aminoglycoside-inactivating enzymes Bacteria also have a strong antibacterial effect. The antibacterial activity in vitro and in vivo is as follows.
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