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卡西他宾为氟尿嘧啶前体药物，属胸苷磷酸化酶抑制剂。由于已知胸苷磷酸化酶在肿瘤组织中的活性高于健康正常组织，故卡西他宾具有事实上的肿瘤激活性质，并由此显现一定的抗肿瘤作用选择性和较高的安全性。卡西他宾已于1998年首次上市，且目今仍在进行大量的、旨在扩展其应用领域的临床试验。本文概要介绍卡西他宾的作用机制、临床应用和研究动态，并力图从中阐释它的作用特点及其临床意义。