【摘 要】
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为了寻找新的血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI),本文根据血管紧张素转化酶(ACE)活性部位及与底物或抑制剂的作用模式,以及现有ACEI的结构特征,设计合成了16个N-(2-巯基苯甲酰)-N
【机 构】
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中国药科大学1986届,中国药科大学药物化学研究室,中国药科大学药物化学研究室 硕士研究生,南京,南京
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为了寻找新的血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI),本文根据血管紧张素转化酶(ACE)活性部位及与底物或抑制剂的作用模式,以及现有ACEI的结构特征,设计合成了16个N-(2-巯基苯甲酰)-N-烷基/芳基甘氨酸(Ⅰ_(1～8))及其双硫化物(Ⅱ_(1～8))。其中,化合物Ⅰ_3,Ⅱ_1降压活性(大鼠)最强,与巯甲丙腑酸(captopril)相似。
In order to find a new angiotensin converting enzyme inhibitor (ACEI), according to the active site of angiotensin converting enzyme (ACE) and the mode of action with substrates or inhibitors, and the structural features of the existing ACEI, we designed and synthesized 16 N- (2-mercaptobenzoyl) -N-alkyl / arylglycines (I_ (1-8)) and their disulfides (II_ (1-8)). Among them, the compounds Ⅰ_3 and Ⅱ_1 had the strongest antihypertensive activity (rat) and were similar to captopril.
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