目的研究何首乌中的4种单体成分二苯乙烯苷、大黄酸、大黄素甲醚、大黄素的肝肾毒性,为何首乌的肝毒性研究提供有益探索。方法 50只ICR小鼠随机分为对照组、二苯乙烯苷组、大黄酸组、大黄素甲醚组和大黄素组。每组按照100 mg·kg^-1剂量灌胃给药,每天给药1次,对照组给予相应量的生理盐水,连续给药14 d。末次给药结束后,各组小鼠禁食不禁水12 h,称重,取血并剖取肝脏、肾脏,计算肝系数和肾系数,检测血清生化指标和肝脏胆汁酸转运体m RNA变化。结果大黄酸、大黄素甲醚和大黄素组小鼠体重显著降低（P <0.05）,大黄酸给药组小鼠的肝系数显著升高（P <0.05）;二苯乙烯苷可同时显著升高TG、CRE、ALB和GLU的水平（P <0.05或P <0.01）,蒽醌类成分大黄素、大黄酸、大黄素甲醚均可引起BUN显著降低（P <0.05或P <0.01）,大黄酸和大黄素均可引起TG显著下降（P <0.05或P <0.01）;4种单体成分对胆汁酸转运体MRP2、BSEP等作用显著（P <0.05或P <0.01）。结论何首乌的4种单体成分二苯乙烯苷、大黄酸、大黄素甲醚、大黄素按照100 mg·kg^-1剂量灌胃给药14 d可改变ICR小鼠的血清生化指标,对不同胆汁酸转运体有明显的作用。