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Χa因子是一种丝氨酸蛋白酶，在凝血过程中起关键作用，是临床上预防和治疗凝血的新靶点，在口服抗凝剂的开发中扮演着重要角色，近年来引起药学工作者的广泛关注。本文综述了几类主要的直接Χa因子抑制剂及其构效关系的最新研究进展，特别是利用现有抑制剂酶复合物晶体X-衍射研究得到的Χa因子结合位点的重要结构信息，从结构上进一步分析Χa因子与多种不同类型的药物分子相结合的作用机制，从而总结出抑制剂-酶紧密结合的重要分子间相互作用，为基于结构的药物设计以获得新型Χa因子抑制剂提供较好的理论依据。